Amylin Pharmaceuticals, Inc. y Eli Lilly anunciaron el 29 de abril de 2005 que la FDA aprobó el primer medicamento, de una nueva clase de fármacos (denominados incretino-miméticos), para el tratamiento de la diabetes tipo 2, el cual representa, por ahora, una alternativa novedosa y esperanzadora para tratar a los pacientes con esta enfermedad y que no han alcanzado un óptimo control, a pesar de ser tratados con sulfonilureas o con metformina. El medicamento estará disponible en las farmacias estadounidenses a partir del 1.° de junio de 2005.
El exenatide es una versión sintética del exedin-4, una hormona con importantes acciones benéficas para tratar la diabetes, la cual fue encontrada al principio en la saliva del monstruo de Gila. Este lagarto es nativo del sudoeste de los Estados Unidos y es una de las dos únicas especies venenosas del mundo. Curiosamente come tan sólo cuatro veces al año y cuando no lo está haciendo es capaz de poner en reposo su páncreas y detener la elaboración de insulina. Sin embargo, cuando es el tiempo de comer, secreta una hormona denominada exedin-4 que activa el páncreas y estimula la producción y secreción de insulina.
A partir de esta sustancia, inicialmente encontrada en el lagarto, se investigó y se logró sintetizar el exenatide, medicamento que puede incentivar la secreción de insulina en humanos.
Normalmente, cuando una persona come y los niveles de glucosa se aumentan, se producen unas hormonas en el intestino denominadas incretinas; éstas actúan sobre el páncreas y estimulan la producción y secreción de insulina.
El exenatide ejerce su acción sobre estas incretinas ubicadas en el páncreas; por ello se las cataloga dentro de una nueva clase de medicamentos antidiabéticos denominados incretino-miméticos. Su administración es inyectada, vía subcutánea, y desencadena el efecto de las incretinas, de tal modo que el resultado de su acción en el páncreas estimula la síntesis, la producción y la secreción de insulina y otros importantes efectos que a continuación se describen.
Estudios realizados por el Dr. Ralph DeFronzo en el Instituto de Diabetes de Texas encontraron que los pacientes con diabetes tipo 2 tratados con el exenatide lograron bajar peso, circunstancias que son hoy atribuidas al efecto del fármaco sobre la saciedad y representa una importante acción, puesto que el 90% de ellos tienen algún grado de sobrepeso u obesidad.
Otra de las destacadas y beneficiosas acciones que se han encontrado en la investigación experimental es el estímulo de la recuperación y el nuevo crecimiento de las células beta, lo cual es de especial interés para tratar a pacientes con diabetes tipo 1 y 2, tanto en las etapas iniciales de la enfermedad como en las tardías. Como resultado de tal efecto, se espera que ayude a evitar el agotamiento de la célula beta productora de insulina y favorezca la remisión de la diabetes, cuando ésta es diagnosticada y tratada de manera temprana.
Desde el punto de vista del control glucémico, el exenatide controla mejor la glucemia posprandial y contribuye, en parte, a alcanzar tal efecto, no sólo por el estímulo secretor de insulina que logra restaurar la primera fase de secreción de esta hormona, sino también por su acción al disminuir la producción del glucagón posprandial y retardar el vaciamiento del estómago. Éstas dos últimas acciones disminuyen el efecto hiperglucemiante del glucagón, y el retardo en el vaciamiento gástrico contribuye a una absorción más lenta de la glucosa, lo que se refleja en el mejor control glucémico después de las comidas.
Los eventos adversos reportados con este medicamento fueron muy pocos, el más común es la náusea, que puede aparecer en los primeros días del tratamiento y luego, progresivamente, desaparece. La hipoglucemia se puede presentar, con especialidad, cuando se asocia esta medicina con otros fármacos hipoglucemiantes.
El exenatide se formula para ser autoadministrado como una dosis fija, por medio de una inyección subcutánea que se pone en la mañana antes del desayuno y en la noche antes de la comida. El dispositivo en que viene el medicamento es un inyector prellenado que administra 5 o 10 microgramos por dosis.
Este nuevo medicamento es un importante avance para el tratamiento de la diabetes tipo 2; representa una opción apropiada cuando los pacientes no pueden controlar su glucemia usando una o más medicaciones orales.
Referencias:
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